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BPI-460372

    
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源叶(MedMol)
V59642 一键复制产品信息
2762619-63-4
C18H13F4N5O2
407.32
TEAD1/3/4-IN-1
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述:

BPI-460372 (2762619-63-4) 是一种口服的、共价的、不可逆的 TEAD 1/3/4 抑制剂,抑制 YAP/TAZ-TEAD 互作,其 EC50 为 2 nM。可与 TEAD 棕榈酰化口袋中的半胱氨酸残基结合,阻止棕榈酰化并抑制 TEAD 的转录活性;对 NCI-H226 细胞具有抗增殖活性。

BPI-460372 (2762619-63-4) 可用于肺鳞状细胞癌的研究。

靶点: YAP/TAZ-TEAD:2 nM (EC50)
体外研究: TEAD1/3/4-IN-1 (Compound 1) (0-20 μM, 6 d) 抑制 NCI-H226 细胞增殖,其 IC50 为 7 nM。
体内研究: TEAD1/3/4-IN-1 (Compound 1) (10-50 mg/kg, p.o., 每日一次共 45 天) 在小鼠肺部鳞状细胞癌异种移植模型中显示出显著的抗癌活性。
参考文献: 1. Pharmaceutical composition and method for preparing active ingredient compound thereof. World Intellectual Property Organization, WO2023155760 A1. 2023-08-24.
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.455 ml 12.275 ml 24.551 ml
5 mM 0.491 ml 2.455 ml 4.91 ml
10 mM 0.246 ml 1.228 ml 2.455 ml
50 mM 0.049 ml 0.246 ml 0.491 ml
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