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A-1155463 Dihydrochloride

    
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源叶(MedMol)
V59682 一键复制产品信息
1235034-55-5(free base)
C35H34Cl2FN5O4S2
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: A-1155463 Dihydrochloride是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别,对BCL-2、BCL-W(Ki=19 nM)、MCL-1(Ki>440 nM)的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。
靶点: BCL-XL(Cell-free assay)
体外研究: A-1155463 Dihydrochloride在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞(IC50=70 nM),但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性(EC50>5 mM)。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志,如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累。
体内研究: 向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463,血小板数量在注射后6小时显著下降,在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463,14天后检测,A-1155463显著抑制了肿瘤的生长,在停止给药后,效果减轻。
溶解性: 可溶于Ethanol,DMSO,Water
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.346 ml 6.732 ml 13.464 ml
5 mM 0.269 ml 1.346 ml 2.693 ml
10 mM 0.135 ml 0.673 ml 1.346 ml
50 mM 0.027 ml 0.135 ml 0.269 ml
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参考文献

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