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产品描述：

PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂，IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法。

靶点：

Syk(Cell-free assay)

体外研究：

PRT318通过GPVI/FcRγ，而不是ADP或凝血酶来抑制血小板激活。PRT318在BCR触发后以及在骨髓微环境中存在呵护样细胞中能有效地拮抗慢性淋巴细胞白血病细胞的细胞生存。在BCR触发后，PRT318抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。

体内研究：

在动物模型（兔子和猪）中，通过静脉注射PRT060318能对Syk激酶活性达到最大的抑制效果，显著地抑制动脉血栓形成。在猪中，PRT060318的抗血栓形成作用非常显著，同时完全抑制CVXN所诱导的血小板凝集，对ADP所诱导的血小板凝集没有作用，耳出血时间没有延长。Syk抑制剂PRT318还是肝素诱导性血小板减少症中的活性剂，利用具有口服活性的PRT318抑制Syk信号通路将限制（抑制）体内HIT IC的血小板减少和血栓形成效果。

溶解性：

可溶于Ethanol,DMSO,Water

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.419 ml	12.097 ml	24.193 ml
5 mM	0.484 ml	2.419 ml	4.839 ml
10 mM	0.242 ml	1.21 ml	2.419 ml
50 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.484 ml

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