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靶点：

IC50: 84 nM (Pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4))

体内研究：

PDK4-IN-1 (Compound 8c; 100 mg/kg; oral administration; daily; for 1 week; C57BL/6J mice) treatment significantly improves glucose tolerance.
Pre-incubation with PDK4-IN-1 (compound 8c) dose-dependently inhibits the release of β-hexosaminidase from IgE/antigen-activated BMMCs, showing that the absorbance values are 0.26, 0.20, and 0.126 in IgE/Ag, 10 μM, and 20 μM PDK4-IN-1-treated BMMCs.
The pharmacokinetic (PK) profiles of PDK4-IN-1 (compound 8c) are evaluated in rat. PDK4-IN-1 shows good bioavailability (64%), long half-life (>7 h), and moderate clearance (CL of 0.69) in rats.

参考文献：

1. Lee D, et al. Discovery of Novel Pyruvate Dehydrogenase Kinase 4 Inhibitors for Potential Oral Treatment of Metabolic Diseases. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):575-588.

保存条件：

2-8°C，避光，干燥，密封

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.798 ml	13.99 ml	27.979 ml
5 mM	0.56 ml	2.798 ml	5.596 ml
10 mM	0.28 ml	1.399 ml	2.798 ml
50 mM	0.056 ml	0.28 ml	0.56 ml

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参考文献

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