| 产品描述: | Quinalizarin 是一种蛋白激酶 CK2 抑制剂,Ki 为 0.052 μM。Quinalizarin 具有抗真菌和抗癌活性。Quinalizarin 可在癌细胞中诱导 ROS 生成、凋亡信号传导、线粒体通路激活、细胞周期阻滞,以及细胞毒性。Quinalizarin 可抑制 Candida albicans 的菌丝生长、生物膜形成和成熟生物膜完整性。Quinalizarin 可用于癌症、真菌感染的相关研究。 |
| 靶点: |
CK2 ~50 nM (Ki) |
| 体外研究: |
Quinalizarin (1-100 μM; 24 h) 可呈剂量依赖性地强效抑制 SW480 和 HCT-116 结直肠癌细胞的活力。 Quinalizarin (10 μM; 3-24 h) 可通过时间依赖性方式降低 cyclin B1 和 CDK1/2 的蛋白表达水平,诱导 SW480 结肠癌细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞。 Quinalizarin (10 μM; 3-24 h) 诱导 SW480 结直肠癌细胞发生 caspase-3 依赖性凋亡,其特征为 p-p53、Bad、活化型 caspase-3 和活化型 PARP 的表达上调,以及 Bcl-2 的表达下调。 Quinalizarin (10 μmol/L; 3-24 h) 在 SW480 结肠癌细胞通中可降低 Akt、ERK 和 STAT3 的磷酸化水平,并提高 JNK 和 p38 的磷酸化水平。 Quinalizarin (5, 20 μM; 4-24 h) 具有细胞通透性,可抑制 HEK-293T 和 Jurkat 细胞中的内源性 CK2 活性。 Quinalizarin (1-100 µM; 24 h) 可强效抑制人肺癌 A549、NCI-H23 和 NCI-H460 细胞的活力,其 IC50 值分别为 12.1、20.24 和 27.94 µM,且对正常肝脏 QSG-7701 细胞无显著细胞毒性。 Quinalizarin (12.1 µM; 0-24 h) 可在人肺癌 A549 细胞产生时间依赖性的 G0/G1 期细胞周期阻滞和凋亡。 Quinalizarin (12.1 µM; 0-24 h) 可调控人肺癌 A549 细胞中的 Akt、MAPK、STAT3 和 p53 信号通路,通过抑制 Akt、ERK 和 STAT3 的磷酸化并激活 JNK、p38 和 p53 的磷酸化来促进细胞凋亡。 Quinalizarin (12.1 µM; 0-24 h) 可在人肺癌 A549 细胞中诱导时间依赖性的细胞内 ROS 生成。 Quinalizarin (0.5-128 µg/mL; 24 h) 对多种致病性酵母菌株具有抑真菌活性,包括 Fluconazole () 耐药的临床白假丝酵母菌分离株,其 MIC 值范围为 0.5 至 128 µg/mL。 Quinalizarin (2-4 µg/mL; 10-24 h) 以浓度依赖的方式抑制白假丝酵母菌 ATCC 10231 的菌丝生长。 Quinalizarin (8-80 µg/mL; 24 h) 可降低预先形成的成熟白假丝酵母菌生物膜的活力与生物量。 Quinalizarin (2-16 µg/mL; 5 h) 可显著提高白假丝酵母菌细胞内的 ROS 水平。 Quinalizarin (2-16 µg/mL; 5 h) 可在显著消散白假丝酵母菌的线粒体膜电位。 |
| 参考文献: |
1. Meng LQ, et al. Quinalizarin Induces Apoptosis through Reactive Oxygen Species (ROS)-Mediated Mitogen-Activated Protein Kinase (MAPK) and Signal Transducer and Activator of Transcription 3 (STAT3) Signaling Pathways in Colorectal Cancer Cells. Med Sci Monit. 2018;24:3710-3719. Published 2018 Jun 3. 2. Cozza G, et al. Quinalizarin as a potent, selective and cell-permeable inhibitor of protein kinase CK2. Biochem J. 2009;421(3):387-395. Published 2009 Jul 15. 3. Meng LQ, et al. Quinalizarin exerts an anti-tumour effect on lung cancer A549 cells by modulating the Akt, MAPK, STAT3 and p53 signalling pathways. Mol Med Rep. 2018;17(2):2626-2634. 4. Janeczko M, et al. Quinalizarin as a potential antifungal drug for the treatment of Candida albicans fungal infection in cancer patients. Microbiol Spectr. 2024 Mar 5;12(3):e0365223. |
| 溶解性: |
可溶于DMSO |
| 保存条件: |
RT,干燥 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.674 ml |
18.368 ml |
36.736 ml |
| 5 mM |
0.735 ml |
3.674 ml |
7.347 ml |
| 10 mM |
0.367 ml |
1.837 ml |
3.674 ml |
| 50 mM |
0.073 ml |
0.367 ml |
0.735 ml |
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| 注意: |
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