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靶点：

IC50: 84 nM (Pyruvate dehydrogenase kinase 4 (PDK4))

体内研究：

PDK4-IN-1 (化合物 8c；100 mg/kg；口服；每日；持续 1 周；C57BL/6J 小鼠) 治疗可显著改善葡萄糖耐量。
与 PDK4-IN-1 (化合物 8c) 预孵育会剂量依赖性地抑制 IgE/抗原激活的 BMMCs 中 β-己糖胺酶的释放，结果显示 IgE/Ag、10 μM 和 20 μM PDK4-IN-1 处理的 BMMCs 中的吸光度值分别为 0.26、0.20 和 0.126。
在大鼠体内评估了 PDK4-IN-1 (化合物 8c) 的药代动力学 (PK) 曲线。 PDK4-IN-1 在大鼠体内表现出良好的生物利用度 (64%)、较长的半衰期 (>7 小时) 和中等清除率 (CL 为 0.69)。

参考文献：

1. Lee D, et al. Discovery of Novel Pyruvate Dehydrogenase Kinase 4 Inhibitors for Potential Oral Treatment of Metabolic Diseases. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):575-588.

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.539 ml	12.694 ml	25.387 ml
5 mM	0.508 ml	2.539 ml	5.077 ml
10 mM	0.254 ml	1.269 ml	2.539 ml
50 mM	0.051 ml	0.254 ml	0.508 ml

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参考文献

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