品牌：源叶(MedMol)

产品编号：V69920 一键复制产品信息

CAS号：1523404-29-6

分子式：C₁₈H₂₅F₃N₄O₃

分子量：402.41

别名：化合物 T13311;(S)-9-(3-甲基-2-氧代丁基)-2-((R)-3-甲基吗啉基)-8-(三氟甲基)-6,7,8,9-四氢-4H-嘧啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮;化合物 VPS34-IN-2;(S)-1-(3-Methyl-2-oxobutyl)-8-((R)-3-methylmorpholino)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-1H-pyri;Vps34-IN-2;129208;Vps34 inhibitor 2;4H-Pyrimido[1,2-a]pyrimidin-4-one, 6,7,8,9-tetrahydro-2-[(3R)-3-methyl-4-morpholinyl]-9-(3-methyl-2-oxobutyl)-8-(trifluoromethyl)-, (8S)-

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靶点：

Vps34 2 nM (IC50);SARS-CoV-2 3.1 μM (IC50);HCoV-229E 0.7 μM (IC50)

体内研究：

Vps34-IN-2 (Compound 31; i.v.) 浓度可根据动物的不同在 6、8 和 24 小时（最后采样时间）内进行量化。口服 (po) 后，Vps34-IN-2 被迅速吸收，在 0.5 小时观察到最大血浆浓度，生物利用度为 85%。口服给药后 4 和 8 小时观察到浓度轻微反弹，但没有明显原因。静脉注射 3 mg/kg 的 Vps34-IN-2 后，发现血浆清除率为中等（即 2.3 L/h/kg），相当于该物种肝血流量的 44%，稳态分布容积为中等，终末消除半衰期较短。

参考文献：

1. Pasquier B, et al. Discovery of (2S)-8-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-1-(3-methyl-2-oxobutyl)-2-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-pyrimido[1,2-a]pyrimidin-6-one: a novel potent and selective inhibitor of Vps34 for the treatment of solid tumors. J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):376-400.
2. Jim Baggen, et al. Genome-wide CRISPR screening identifies TMEM106B as a proviral host factor for SARS-CoV-2. Nat Genet. 2021 Mar 8.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.485 ml	12.425 ml	24.85 ml
5 mM	0.497 ml	2.485 ml	4.97 ml
10 mM	0.249 ml	1.243 ml	2.485 ml
50 mM	0.05 ml	0.249 ml	0.497 ml

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参考文献

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