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产品描述：

Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM

靶点：

Abl (Q252H):0.15 nM; Abl (E255K):0.27 nM;Abl (M351T):0.29 nM; Abl:0.34 nM; Abl (H396P):0.35 nM;Abl (Y253F):0.35 nM;Abl (T315I):0.68 nM;Abl (G250E):0.71 nM;Bcr-Abl

体外研究：

GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长，IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符，GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外，在K562白血病细胞中，GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活

体内研究：

在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中，GZD824（5和10毫克/公斤/天）剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长，并且没有死亡或损失体重。此外，在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中，GZD824（20毫克/千克/天）抑制肿瘤生长

细胞实验：

细胞系:表达野生型和突变型BCR-ABL的Ba/F3细胞浓度:0-50 μM 孵育时间:72 小时方法:在对数生长期的细胞接种于96孔培养皿中。24小时后，细胞用在指定的浓度化合物，或对照孵育72小时。CCK-8被加入到96孔培养板（10 μL/孔），并与细胞温育3小时。OD450和OD650通过酶标仪测定。每孔的吸光率（A）计算公式为OD450 - OD650。细胞活力的汇率在每个孔中计算为V（％）=（As - Ac）/（Ab - Ac）×100％，并且数据使用Graphpad Prism5进一步分析。数据是三次实验的平均值。由于测试化合物的吸光度率良好，Ac是无任何细胞或测试化合物的孔的吸光度率，Ab是有细胞或测试化合物的孔的吸光度率

动物实验：

Animal Models:使用K562和表达原生BCR-ABL或BCR-ABL突变体的转化Ba/F3细胞的小鼠异种移植或异体移植瘤模型。 Dosages:~20 毫克/千克 Administration:口服灌胃

参考文献：

1. Ren X, et al. Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and nonphosphorylated breakpoint cluster region-Abelson (Bcr-Abl) kinase and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against imatinib. J Med Chem. 2013, 56(3), 879-894.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.38 ml	6.899 ml	13.797 ml
5 mM	0.276 ml	1.38 ml	2.759 ml
10 mM	0.138 ml	0.69 ml	1.38 ml
50 mM	0.028 ml	0.138 ml	0.276 ml

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GZD824

Benzamide, 4-methyl-N-(4-((4-methyl-1-piperazinyl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(2-(1H-pyrazolo(3,4-b)pyridin-5-yl)ethynyl)-, methanesulfonate (1:2)

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