| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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Y37038-5mg买3赠1 |
99.00% | ￥410.00 |
5 | - | - | - | - |
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Y37038-10mg买3赠1 |
99.00% | ￥700.00 |
6 | - | - | - | - |
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Y37038-25mg买3赠1 |
99.00% | ￥1600.00 |
5 | - | - | - | - |
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Y37038-50mg |
≥98% | ￥2600.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | CB2:3.4 nM(Ki); CB1:280 nM(Ki);CannabinoidReceptor | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | AM1241处理热刺激的后肢，具有镇痛作用，这种作用具有剂量依赖性。AM1241的A50(产生50% 效果的镇痛剂量)是847μg/kg，最大可能影响为(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50为 103μg/kg的剂量腹腔注射处理，具有镇痛效果，这种作用具有剂量依赖性。CB2受体选择性拮抗剂 AM630抑制AM1241的镇痛机能,而CB1受体选择性拮抗剂 AM251没有此作用效果。AM1241 不会造成体温过低，全身僵硬中枢神经系统（CNS）受大麻素影响，及 行为损伤或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受体兴奋剂WIN55,212-2则会造成以上四种影响。AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉胶诱导的热痛觉过敏及异常性疼痛。CB2拮抗剂 SR144528 而非CB1 拮抗剂SR141716A可阻断以上抑制作用 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: 稳定表达人CB2受体和CB1受体的HEK细胞和CHO细胞系 Concentrations: 12 种浓度，为0.1nM-10 μM Incubation Time: 90 分钟 Method: 从稳定表达人CB2 受体的HEK细胞,或稳定表达人CB1受体的CHO细胞系中获得膜样品。按如下进行放射性配体结合实验。收集细胞，在含 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 1 mM MgCl2,及 1mM EDTA的buffer中，在蛋白酶抑制剂存在情况下，使用使用 Polytron进行匀浆，随后按 45 000 g转速离心20分钟。冲洗膜颗粒，等份冰冻于-80oC下，待使用。在30oC下进行饱和结合反应90分钟，使用[3H]CP 55,940 (0.01–8nM)在含50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 2.5 mM EDTA, 5mM MgCl2, 及0.05%无脂肪酸的牛血清蛋白(BSA)的实验buffer中进行实验，通过快速真空过滤，使用 UniFilter-96 GF/C 过滤板终止反应，然后使用冰冻实验buffer冲洗四次。使用0.5 nM [3H]CP 55,940 在AM1241 (0.1nM-10 μM)存在时，进行竞争性实验。通过 10 mM 未标记的CP 55,940定义非特性结合。通过Prism软件，通过位点拟合竞争性曲线，从饱和结合实验测定KD值，从竞争性结合实验测定Ki值。 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 雄性 Sprague-Dawley 大鼠 Dosages: i.paw : 50μL, i.p. 0.5 μL Administration: AM1241 皮下注射到爪子背面(i.paw)或腹腔注射 (i.p.). | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Ibrahim MM, et al. Pro Natl Acad Sci USA, 2003, 100(18), 10529-10533. 2. Yao BB, et al, Br J Pharmacol, 2006, 149(2), 14-154. 3. Nackley AG, et al, Neuroscience, 2003, 119(3), 747-757. 4. Malan TP Jr, et al, Pain, 2002, 93(3), 239-245. 5. Shoemaker JL, et al, J Neurochem, 2007, 101(1), 87-98. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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