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Y41335-1mg |
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Y41335-10mg促销 |
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| 产品描述： | Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的，具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂，是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。 |
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| 靶点： | AChE | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Jatrorrhizine chloride 具有抗疟原虫和抗阿米巴活性，它对 Plasmodium falciparum 和 E. histolytica 的 IC50 值分别为 3.15 和 82.7 μM。 hOCT2 (有机阳离子转运蛋白 2)、hOCT3 和PMAT (plasma membrane monoamine transporter) 能够在脑内转运单胺类神经递质。 Jatrorrhizine chloride 具有药根碱对 hOCT2-、hOCT3 中 5-HT 和 NE 摄取的抑制作用- 和 PMAT 转染的细胞。Jatrorrhizine chloride 强烈抑制 PMAT 介导的 MPP+ 摄取，IC50 值为 1.05 μM，并减少由 hOCT2、hOCT3 和 hPMAT 介导的 5-HT 和 NE 摄取，IC50 值为 0.1-1 μM (对于 OCT2 和 OCT3) 和 1-10 μM (对于 PMAT)。 Jatrorrhizine chloride 在 25 μM 和 50 μM 时显著抑制突触体中 5-HT 和 NE 的摄取。 |
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| 体内研究： | 在悬尾试验 (TST) 中，与载体对照组相比，氯化药根碱 (腹腔注射；5、10、20 mg/kg) 可显著减少不动持续时间。 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Sun S, et al. Jatrorrhizine reduces 5-HT and NE uptake via inhibition of uptake-2 transporters and produces antidepressant-like action in mice. Xenobiotica. 2019 Oct;49(10):1237-1243. 2. Xiaofei Jiang, et al. Synthesis and Biological Evaluation of Novel Jatrorrhizine Derivatives with Amino Groups Linked at the 3-Position as Inhibitors of Acetylcholinesterase. Research Article Volume 2017 3. C W Wright, et al. In vitro antiplasmodial, antiamoebic, and cytotoxic activities of some monomeric isoquinoline alkaloids. J Nat Prod. 2000 Dec;63(12):1638-40. |
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| 保存条件： | RT | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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