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3,4二氯异香豆素

    
98%

3,4-DICHLOROISOCOUMARIN

源叶(MedMol)
Y47358 一键复制产品信息
51050-59-0
C9H4Cl2O2
215.03
3,4-二氯-2-苯并吡喃-1-酮;3,4-二氯异香豆素;3,4-DICHLORO-2-BENZOPYRAN-1-ONE;3,4-DICHLOROISOCOUMARIN;3,4-dci;3,4-DCI, 3,4-Dichloro-2-benzopyran-1-one;3,4-dichloroisochromen-1-one;3,4-dichloro-1H-isochroMen-1-one;3,4-二氯-2-苯并吡喃-1-酮
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产品描述:

3,4-Dichloroisocoumarin 是一种有效的 serine-protease 和 SrLip 抑制剂 (对于 SrLip 的 Ki:26.6 μM)。3,4-Dichloroisocoumarin 被丝氨酸蛋白酶打开,然后与酶发生酰化,从而抑制蛋白酶活性。3,4-Dichloroisocoumarin 可诱导 DNA 碎片化 (DNA fragmentation) 和凋亡 (Apoptosis)。3,4-Dichloroisocoumarin 可用于肿瘤、心血管疾病和酶催化机制等多个领域的研究。 

体外研究: 3,4-Dichloroisocoumarin (1 mM,4-6 h) 在表达高水平蛋白酶活性的细胞系 (如 LAK、NK-92 细胞等) 中诱导寡核小体 DNA 碎片化。
体内研究: 3,4-Dichloroisocoumarin (2 mg/kg;静脉注射;给药 1 次;在冠状动脉闭塞前 20 min 给药) 应用于日本白兔心肌缺血-再灌注模型,可显著降低梗死区域 DNA 碎片化百分比,但未减少心肌梗死面积。
参考文献: 1. Hameed A, et al. 3,4-Dichloroisocoumarin serine protease inhibitor induces DNA fragmentation and apoptosis in susceptible target cells. Proc Soc Exp Biol Med. 1998 Nov;219(2):132-7.
2. Anees M, et al. Inhibition of a tumour protease with 3,4-dichloroisocoumarin, pentamidine-isethionate and guanidino derivatives. J Enzyme Inhib. 1994;8(3):213-21.
3. Pereira ME, et al. 3,4-dichloroisocoumarin-induced activation of the degradation of beta-casein by the bovine pituitary multicatalytic proteinase complex. J Biol Chem. 1992 Apr 15;267(11):7949-55.
4. Ašler IL, et al. Inhibition of extracellular lipase from Streptomyces rimosus with 3,4-dichloroisocoumarin. J Enzyme Inhib Med Chem. 2013 Oct;28(5):1094-104.
5. Minatoguchi S, et al. Caspase-dependent and serine protease-dependent DNA fragmentation of myocytes in the ischemia-reperfused rabbit heart: these inhibitors do not reduce infarct size. Jpn Circ J. 2001 Oct;65(10):907-11.
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 4.651 ml 23.253 ml 46.505 ml
5 mM 0.93 ml 4.651 ml 9.301 ml
10 mM 0.465 ml 2.325 ml 4.651 ml
50 mM 0.093 ml 0.465 ml 0.93 ml
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参考文献

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