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产品描述：

JNJ-10198409 is a relatively selective, orally active, and ATP competitive PDGF-RTK (platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase) inhibitor (IC50=2 nM). It is a dual-mechanism, antiangiogenic, and tumor cell antiproliferative agent. JNJ-10198409 has good activity against PDGFR-β kinase (IC50=4.2 nM) and PDGFR-α kinase (IC50=45 nM)

靶点：

PDGFRβ:4.2 nM (IC50);PDGFRα:45 nM (IC50);PDGFR

体外研究：

JNJ-10198409 has potent antiproliferative activity in six of eight human tumor cell lines (IC50<0.033 μM) and is a potent inhibitor of the c-Abl kinase (IC50=22 nM)

参考文献：

1. D'Andrea MR, et al. Validation of in vivo pharmacodynamic activity of a novel PDGF receptor tyrosine kinase inhibitor using immunohistochemistry and quantitative image analysis. Mol Cancer Ther. 2005 Aug;4(8):1198-204. 2. Ho CY, et al. (6,7-Dimethoxy-2,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-yl)phenylamines: platelet-derived growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors with broad antiproliferative activity against tumor cells. J Med Chem. 2005 Dec 29;48(26):8163-73.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.074 ml	15.369 ml	30.737 ml
5 mM	0.615 ml	3.074 ml	6.147 ml
10 mM	0.307 ml	1.537 ml	3.074 ml
50 mM	0.061 ml	0.307 ml	0.615 ml

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JNJ-10198409

N-(3-fluorophenyl)-1,4-dihydro-6,7-dimethoxy-indeno[1,2-c]pyrazol-3-amine

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