| 产品描述: | (S,S)-TAPI-1 是 TAPI-1 的异构体。TAPI-1是一种 TACE (ADAM17) 抑制剂,可阻止多种细胞表面蛋白脱落。TAPI-1 也是金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。 |
| 靶点: |
TACE (ADAM17), MMP |
| 体外研究: |
(S,S)-TAPI-1 可减少多种膜蛋白的脱落,包括淀粉样蛋白前体 (APP) 的外显子结构域 (sAPPα)。(S,S)-TAPI-1 可抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M3 刺激的 sAPPα 释放、抑制 TACE 过表达细胞中 TACE 依赖性 sAPPα 释放以及抑制非 TACE 过表达细胞中 sAPPα 释放,IC50 分别为 3.61、0.92 和 8.09 μM。 |
| 参考文献: |
1. Bae EH, et al. Tumor necrosis factor α-converting enzyme inhibitor attenuates lipopolysaccharide-induced reactive oxygen species and mitogen-activated protein kinase expression in human renal proximal tubule epithelial cells. Korean J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;22(2):135-143. 2. Moss ML, et al. Recent Advances in ADAM17 Research: A Promising Target for Cancer and Inflammation. Mediators Inflamm. 2017;2017:9673537. 3. Slack B E, et al., Constitutive shedding of the amyloid precursor protein ectodomain is up-regulated by tumour necrosis factor-α converting enzyme[J]. Biochemical Journal, 2001, 357(3): 787-794. |
| 保存条件: |
-20℃,干燥 |
| 配置溶液浓度参考: |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
2.002 ml |
10.008 ml |
20.016 ml |
| 5 mM |
0.4 ml |
2.002 ml |
4.003 ml |
| 10 mM |
0.2 ml |
1.001 ml |
2.002 ml |
| 50 mM |
0.04 ml |
0.2 ml |
0.4 ml |
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| 注意: |
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