| 靶点: |
IC50: 0.147 μM (Lck), 9.1 μM (Src), 14.1 μM (Fgr), 44.1 μM (Fyn) |
| 体内研究: |
A-770041 (2.5 mg/kg;ig 一次) 可抑制体内刀豆球蛋白 A 诱导的 IL-2。 A-770041 (2.5-20 mg/kg/天;持续 14 天) 在 5 和 10 mg/kg/天剂量下呈剂量依赖性地提高存活率,在 10 和 20 mg/kg/天剂量下,100% 的移植移植物可存活至 14 天。 |
| 参考文献: |
1. Stachlewitz RF, et al.A-770041, a novel and selective small-molecule inhibitor of Lck, prevents heart allograft rejection.J Pharmacol Exp Ther. 2005 Oct;315(1):36-41. 2. Andrew Burchat, et al. Discovery of A-770041, a src-family selective orally active lck inhibitor that prevents organ allograft rejection Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume 16, Issue 1, 1 January 2006, Pages 118-122 |
| 溶解性: |
10 mM in DMSO |
| 保存条件: |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考: |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.608 ml |
8.042 ml |
16.084 ml |
| 5 mM |
0.322 ml |
1.608 ml |
3.217 ml |
| 10 mM |
0.161 ml |
0.804 ml |
1.608 ml |
| 50 mM |
0.032 ml |
0.161 ml |
0.322 ml |
|
| 注意: |
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