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靶点：

IC50: 1 μM (PTB1B), 224 μM (TCPTP)

体内研究：

MSI-1436 (10 mg/kg，ip) 导致肥胖依赖性体重，降低小鼠的全身脂肪含量和脂肪细胞大小以及白色脂肪组织的脂质含量。MSI-1436 处理可显著降低血浆胰岛素水平。MSI-1436 (10 mg/kg，腹腔注射) 使 STAT-3 的磷酸化增加 2.7 倍，与 100 U/kg 胰岛素联合使用时，p-IRβ 比单独使用胰岛素处理的大鼠增加三倍。MSI-1436 (Trodusquemine) 通过恢复杏仁核内的内源性大麻素 (eCB) 信号而表现出抗焦虑作用。MSI-1436 (5 mg/kg，ip) 对糖尿病小鼠具有抗糖尿病作用，足以抑制 CD1 小鼠的食物摄入并导致体重减轻。

参考文献：

1. Lantz KA, et al. Inhibition of PTP1B by trodusquemine (MSI-1436) causes fat-specific weight loss in diet-induced obese mice. Obesity (Silver Spring). 2010 Aug;18(8):1516-1523.
2. Qin Z, et al. Chronic stress induces anxiety via an amygdalar intracellular cascade that impairs endocannabinoid signaling. Neuron. 2015 Mar 18;85(6):1319-31.
3. Qin Z, et al. Functional properties of Claramine: a novel PTP1B inhibitor and insulin-mimetic compound. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Feb 27;458(1):21-7.

溶解性：

10 mM in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.46 ml	7.299 ml	14.597 ml
5 mM	0.292 ml	1.46 ml	2.919 ml
10 mM	0.146 ml	0.73 ml	1.46 ml
50 mM	0.029 ml	0.146 ml	0.292 ml

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参考文献

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