| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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95.20% | ￥450.00 |
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| 靶点： | IC50: 0.069 nM (DcpS) | ||||||||||||||||||||
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| 体内研究： | RG3039 可以延长两种疾病严重程度不同的 SMA 小鼠模型 (Taiwanese 5058 Hemi 和 2B/ SMA mice) 的生存期并改善功能，并对神经肌肉病变产生积极影响。在 2B/- SMA 小鼠中，RG3039 在 P4 开始给药时提供了 >600% 的生存益处 (中位 18 天至 >112 天)，突出了早期干预的重要性。RG3039 分布到中枢神经系统组织，在那里它强烈抑制 DcpS 酶活性，但最低限度地激活 SMN 表达或小核糖核蛋白的组装。RG3039 处理的 SMA 小鼠在存活率、体重和运动功能方面表现出剂量依赖性增加，并且它与运动神经元体细胞和神经肌肉接头突触神经支配和功能的改善以及肌肉大小的增加有关。RG3039 还提高了条件性 SMA 小鼠的存活率。 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Gopalsamy A, et al. Design of Potent mRNA Decapping Scavenger Enzyme (DcpS) Inhibitors with Improved Physicochemical Properties To Investigate the Mechanism of Therapeutic Benefit in Spinal Muscular Atrophy (SMA). J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3094-3108. 2. Gogliotti RG, et al. The DcpS inhibitor RG3039 improves survival, function and motor unit pathologies in two SMA mouse models. Hum Mol Genet. 2013 Oct 15;22(20):4084-101. 3. Van Meerbeke J, et al. The DcpS inhibitor RG3039 improves motor function in SMA mice. Hum Mol Genet. 2013 Oct 15;22(20):4074-83. |
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| 保存条件： | 2-8℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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