| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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S80429-1mg |
99.05% | ￥50.00 | 10 | - | - | - |
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S80429-5mg |
99.05% | ￥120.00 | 6 | - | - | - |
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S80429-10mg |
99.05% | ￥160.00 | 7 | - | - | - |
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S80429-25mg |
99.05% | ￥260.00 | 9 | - | - | - |
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S80429-50mg |
99.05% | ￥340.00 | 5 | - | - | - |
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S80429-100mg |
99.05% | ￥540.00 | 5 | - | - | - |
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Zorifertinib (AZD3759)是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1
| 产品描述： | Zorifertinib (AZD3759)是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | EGFR (L858R)(Cell-free assay):0.2 nM; EGFR (exon 19Del)(Cell-free assay):0.2 nM; EGFR (WT)(Cell-free assay):0.3 nM;EGFR | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | 在H3255 (L858R)细胞中，AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用，IC50分别为7.7 nM和7 nM，对H838细胞的增殖没有活性 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性，并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性PC-9 (Exon19Del)模型中，AZD3759 (15 mg/kg)引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: PC-9 (exon 19Del)，H3255 (L858R) 和 H838 (wt) 细胞 Concentrations: ~30 mM Incubation Time: 72小时 Method: 细胞增殖使用MTS方法测定。简而言之，将细胞接种到96孔板(以在72小时试验期间允许其以对数生长的密度接种)，并在37 °C和 5% CO2下培育过夜。然后细胞在30-0.0003 mM浓度范围内的化合物中暴露72小时。对于MTS端点，细胞增殖通过CellTiter Aqueous非放射性细胞增殖试验试剂根据制造商方案测量。吸光度通过Tecan Ultra的仪器测量。进行给药前测量，将处理细胞的生长减少为未处理细胞一半所需的浓度(GI50)值使用吸光率读数测定。 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 负荷PC-9 (Exon19Del)肿瘤的小鼠 Dosages: ~15 mg/kg Administration: p.o. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Zeng Q, et al. Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor. J Med Chem. 2015, 58(20), 8200-8215. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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