| 产品描述： | SMI-16a is a selective Pim kinase inhibitor with IC50 values of 0.15, 0.02 and 48 μM for Pim1, Pim2 and PC3 cells, respectively. |
| 靶点： |
PIM1;PIM2;Pim |
| 体外研究： |
SMI-16a 对 Pim-1 和 Pim-2 均具有出色的抑制作用。 用 Pim-2 短干扰 RNA 和 Pim 抑制剂 SMI-16a 处理成功恢复了上述所有抑制因子和 MM 细胞抑制的成骨细胞生成。SMI-16a 处理可增强 BMP-2 介导的合成代谢信号，同时抑制 TGF-β 信号 |
| 体内研究： |
小鼠对 SMI-16a 的腹腔耐受剂量为每天 50 mg/kg，持续 5 天，而 100 mg/kg 则具有明显的毒性。每周用 SMI-16a 处理动物 5 天可使肿瘤生长减少约 50%，并且不会导致体重减轻。亚慢性给药 SMI-16a 不会影响红细胞、白细胞 (包括淋巴细胞、单核细胞和粒细胞) 的水平，表明该化合物没有骨髓抑制作用。SMI-16a 对肝脏没有毒性，因为白蛋白、碱性磷酸酶和丙氨酸转氨酶水平没有变化。在 MM 动物模型中，SMI-16a 可有效防止骨质破坏，同时抑制 MM 肿瘤的生长 |
| 参考文献： |
1. Xia Z, et al. Synthesis and evaluation of novel inhibitors of Pim-1 and Pim-2 protein kinases. J Med Chem. 2009 Jan 8;52(1):74-86. 2. Hiasa M, et al. Pim-2 kinase is an important target of treatment for tumor progression and bone loss in myeloma. Leukemia. 2015 Jan;29(1):207-17. |
| 溶解性： |
soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.798 ml |
18.989 ml |
37.978 ml |
| 5 mM |
0.76 ml |
3.798 ml |
7.596 ml |
| 10 mM |
0.38 ml |
1.899 ml |
3.798 ml |
| 50 mM |
0.076 ml |
0.38 ml |
0.76 ml |
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| 注意： |
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