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IITZ-01

    
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IITZ-01

源叶(MedMol)
S88506 一键复制产品信息
1807988-47-1
C26H23FN8O
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产品介绍

IITZ-01是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,可增强自噬体的积累,但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化

产品描述: IITZ-01是一种有效的自噬(autophagy)抑制剂,可增强自噬体的积累,但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化
靶点: Autophagy;Apoptosis; PI3K; Autophagy
体外研究: IITZ-01在溶酶体内积累,可引起细胞发生液泡状外观。它能降低溶酶体的酸度,抑制溶酶体酶类的成熟,导致溶酶体功能障碍。IITZ-01可增强自噬体的积累,通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的降解,最终抑制自噬反应。IITZ-01还能消除线粒体膜电位,引起凋亡。在体外筛选实验中,IITZ-01对PI3K γ的抑制作用微弱(IC50=2.62 μM),浓度为10 μM时对mTORC1也没有显著抑制作用。对乳腺癌细胞处理以IITZ-01,不会导致p-AKT水平发生显著降低。IITZ-01可破坏MMP、调节Bcl-2和IAP家族蛋白,引起凋亡
体内研究: 在MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤模型中,IITZ-01通过抑制自噬和诱导凋亡,发挥有效的抗肿瘤活性
细胞实验: Cell lines: MDA-MB-231细胞 Concentrations: 0.125-2 µM Incubation Time: 24 h Method: 用0.125-2 μM IITZ-01和IITZ-02处理细胞24小时;或是用2 μM IITZ-01处理细胞3, 6, 12, 18 和 24 h。收集细胞提取蛋白,进行western blot分析
动物实验: Animal Models: MDA-MB-231/GFP乳腺癌原位异种移植瘤(构建于CrTac:NCr-Foxnnu雌性裸小鼠基础上) Dosages: 45 mg/kg 隔天一次 Administration: i.p.
参考文献: 1. Guntuku L, et al. IITZ-01, a novel potent lysosomotropic autophagy inhibitor, has single-agent antitumor efficacy in triple-negative breast cancer in vitro and in vivo. Oncogene. 2018, doi: 10.1038/s41388-018-0446-2.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20°C
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.072 ml 10.362 ml 20.725 ml
5 mM 0.414 ml 2.072 ml 4.145 ml
10 mM 0.207 ml 1.036 ml 2.072 ml
50 mM 0.041 ml 0.207 ml 0.414 ml
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参考文献

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