| 产品描述： | H-151 is a potent, selective and covalent antagonist of STING that has noteworthy inhibitory activity both in cells and in vivo. H-151 reduces TBK1 phosphorylation and suppresses STING palmitoylation. H-151 can be used for the research of autoinflammatory disease |
| 靶点： |
STING |
| 体外研究： |
H-151 (0.02-2 μM) 降低 HEK293T 细胞的 IFNβ 荧光素酶报告基因测量值。 H-151 (0.5 μM；2 h) 抑制 THP- 中 TBK1 的磷酸化 1 个细胞。 H-151 (1 μM；3 小时) 抑制 hsSTING 棕榈酰化 |
| 体内研究： |
H-151 (每只小鼠 750 nmol；单次腹腔注射) 显著降低经 CMA 处理的小鼠的全身细胞因子反应。 H-151 (每只小鼠 750 nmol；每天腹腔注射，持续7 d) 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1?/? 小鼠中表现出显著功效。 H-151 (每只小鼠 750 nmol；单次腹腔注射) 达到有效的全身水平，在血清中显示出较短的半衰期，并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物 |
| 参考文献： |
1. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
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1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
3.58 ml |
17.9 ml |
35.799 ml |
| 5 mM |
0.716 ml |
3.58 ml |
7.16 ml |
| 10 mM |
0.358 ml |
1.79 ml |
3.58 ml |
| 50 mM |
0.072 ml |
0.358 ml |
0.716 ml |
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| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京