| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Y59958-5mg | 98% | ￥700.00 | 9 | - | - | - |
|
| Y59958-10mg | 98% | ￥1100.00 | 8 | - | - | - |
|
| Y59958-25mg | 98% | ￥2200.00 | 8 | - | - | - |
|
| Y59958-100mg | 98% | ￥5000.00 | 7 | - | - | - |
|
Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强活性分子，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
| 产品描述： | Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的，选择性 M 型 K+ 电流 (IM；Kv7；KCNQ Channels) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强活性分子，可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。 |
||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点： | IC50: 2.4 μM (M-type K+ current);PotassiumChannel; TRP/TRPVChannel | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | Linopirdine (DuP 996) 抑制 IC (作为中等超极化尾电流测量，ImAHP)，IC50 为 16.3 μM。Linopirdine (100 μM) 弱抑制 K+ 漏电流 IL、瞬态外向电流 IA、延迟整流器 IK 和 IAHP 的慢分量，分别为 28、37、36 和 52百分比。混合的 Na+/K+ 内向整流电流 IQ 基本上不受 Linopirdine (IC50>300 μM)。 Linopirdine 是 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸 1 型) 的激动剂。 |
||||||||||||||||||||
| 体内研究： | Linopirdine (DuP 996；静脉注射；0.1-6 mg/kg；增加剂量) 瞬时 (10-15 分钟) 和剂量依赖性增加 MAP 高达 15%。 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Schnee ME, et al. Selectivity of linopirdine (DuP 996), a neurotransmitter release enhancer, in blocking voltage-dependent and calcium-activated potassium currents in hippocampal neurons. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):709-17. 2. Nassoiy SP, et al. Kv7 voltage-activated potassium channel inhibitors reduce fluid resuscitation requirements afterhemorrhagic shock in rats. J Biomed Sci. 2017 Jan 17;24(1):8. 3. Neacsu C, et al. The M-channel blocker linopirdine is an agonist of the capsaicin receptor TRPV1. J Pharmacol Sci. 2010;114(3):332-40. |
||||||||||||||||||||
| 溶解性： | soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
|
||||||||||||||||||||
| 注意： | 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
沪公网安备 31011702002021号
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京