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Dasatinib 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重Src/Bcr-Abl抑制剂,抑制Bcr-Abl和Src的IC50分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。它对 Src 和 Bcr-Abl 的Ki值分别为 16 pM 和 30 pM,有抗肿瘤活性,还诱导凋亡和自噬。