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产品描述：

GDC-0879 is a potent and selective B-Raf inhibitor with an IC50 of 0.13 nM

靶点：

B-Raf:0.13 nM (IC50);Raf

体外研究：

GDC-0879 also inhibits pERK with an IC50 of 63 nM[1]. GDC-0879 represents a novel potent and selective B-Raf inhibitor that is being evaluated as a potential antitumor agent. GDC-0879 exhibits potent inhibition of Raf/MEK/ERK signaling pathway in V600E B-Raf mutant cell lines with low cellular pMEK1 inhibition IC50 estimates of 59 and 29 nM in A375 melanoma and Colo205 colorectal carcinoma cells, respectively.

体内研究：

The pharmacokinetic parameters of GDC-0879 after oral administration of 15, 25, 50, 100, and 200 mg/kg in MCT in mice are estimated as follows: ka=8.20 h-1, ke=0.59 h-1, and apparent volume of distribution=6.19 L/kg.

参考文献：

1. Hansen JD, et al. Potent and selective pyrazole-based inhibitors of B-Raf kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Aug 15;18(16):4692-5.
2. Wong H, et al. Pharmacodynamics of 2-[4-[(1E)-1-(hydroxyimino)-2,3-dihydro-1H-inden-5-yl]-3-(pyridine-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethan-1-ol (GDC-0879), a potent and selective B-Raf kinase inhibitor: understanding relationships between systemic concentrations,

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.991 ml	14.953 ml	29.907 ml
5 mM	0.598 ml	2.991 ml	5.981 ml
10 mM	0.299 ml	1.495 ml	2.991 ml
50 mM	0.06 ml	0.299 ml	0.598 ml

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GDC-0879,B-Raf抑制剂

GDC-0879

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