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产品描述：

NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM

靶点：

EphB4(cell based assays ):25 nM(ED50); C-Raf(Cell-free assay):0.395 μM; c-Src(Cell-free assay);1.266 μM; c-Abl(Cell-free assay):1.667 μM;Raf; Bcr-Abl; Src; EphrinReceptor

体外研究：

NVP-BHG712剂量依赖性抑制稳定转染的A375黑色素瘤细胞中RTK自磷酸化,作用于EphB4和VEGFR2时,EC50分别为25 nM和 4.2 μM。

体内研究：

在生长因子诱导的血管生成模型中,NVP-BHG712（3 mg/kg,p.o）通过抑制EphB4正向信号传导显著抑制VEGF刺激的组织形成和血管化.此外,NVP-BHG712（10 mg/kg/kg,口服）有效地逆转VEGF增强的组织形成和血管生长.NVP-BHG712（3 mg/kg,口服）在小鼠血浆以及肺和肝组织中以大约10 μM的浓度持续暴露长达8小时,因此导致对EphB4激酶活性的长效抑制.

动物实验：

Animal Models: 植入生长因子诱导VEGF调节血管生长的小鼠模型 Dosages: ≤30 mg/kg Administration: 口服处理

参考文献：

1. Martiny-Baron G, et al. The small molecule specific EphB4 kinase inhibitor NVP-BHG712 inhibits VEGF driven angiogenesis. Angiogenesis. 2010, 13(3), 259-267.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.986 ml	9.931 ml	19.862 ml
5 mM	0.397 ml	1.986 ml	3.972 ml
10 mM	0.199 ml	0.993 ml	1.986 ml
50 mM	0.04 ml	0.199 ml	0.397 ml

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参考文献

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