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产品描述：

RO-28-1675 is a potent allosteric glucokinase (GK) activator with an EC50 of 54 nM. RO-28-1675 can be used for the research of type 2 diabetes

靶点：

EC50: 54 nM (glucokinase)

体外研究：

RO-28-1675 can reverse the inhibitory action of the human glucokinase regulatory protein (GKRP)

体内研究：

RO-28-1675 (50 mg/kg; p.o.) reduces blood glucose levels in wild-type C57BL/6J mice[2]. RO-28-1675 exhibits high oral bioavailability (mice 92.8%) and Cmax (1140 μg/mL) following oral administration (10 mg/kg). Animal Model: 10 weeks old male C57BL/6J mice Dosage: 50 mg/kg Administration: Oral administration Result: Reduced blood glucose levels. Animal Model: C57BL/6J mice Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis Administration: Oral administration Result: Oral bioavailability (92.8%), Cmax (1140 μg/mL), T max (3.3 h).

参考文献：

1. Nancy-Ellen Haynes, et al. Discovery, structure-activity relationships, pharmacokinetics, and efficacy of glucokinase activator (2R)-3-cyclopentyl-2-(4-methanesulfonylphenyl)-N-thiazol-2-yl-propionamide (RO0281675). J Med Chem. 2010 May 13;53(9):3618-25. 2. Joseph Grimsby, et al. Allosteric activators of glucokinase: potential role in diabetes therapy. Science. 2003 Jul 18;301(5631):370-3.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.642 ml	13.21 ml	26.419 ml
5 mM	0.528 ml	2.642 ml	5.284 ml
10 mM	0.264 ml	1.321 ml	2.642 ml
50 mM	0.053 ml	0.264 ml	0.528 ml

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参考文献

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