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产品描述：

DREADD agonist 21 is a potent human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) agonist (EC50=1.7 nM)

靶点：

mAChR3;5-HTReceptor;AdrenergicReceptor;AChR;HistamineReceptor

体外研究：

DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱型乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)，不会激活人 M3 受体 (hM3)。除了对 hM3 无活性外，DREADD 激动剂 21 是一种有效的 hM3Dq 完全激动剂 (EC50=1.7 nM)，对 hM3Dq 的选择性仅比 H1 高 3.5 倍，比对 5HT2A 的选择性高 40 倍，比 5HT2C 选择性高 100 倍，比 α1A 选择性高 165 倍。DREADD agonist 21 对 5HT2A 和 5HT2C 血清素受体、α1A 肾上腺素能受体和 H1 组胺受体具有高结合亲和力，Ki 值分别为 66、170、280 和 6 nM。 DREADD agonist 21 可有效激活 hM1Dq、hM3Dq 和 hM4Di。DREADD agonist 21 与 hM1、hM4、hM1Dq 和 hM4Di 受体结合，pKi 分别为 5.97、5.44、7.20 和 6.75。DREADD agonist 21 在体外有效激活中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞转染细胞中的 hM3Dq，pEC50 为 8.48±0.05。DREADD agonist 21 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 DREADD 激动剂 (在 pERK 测定中，hM1Dq=6.54 和 hM4Di=7.77 的 pEC50)

体内研究：

DREADD 激动剂 21 (0.3、1.0 和 3.0 mg/kg；ip) 激活小鼠的神经元 hM3Dq。 DREADD agonist 21具有优异的生物利用度、药代动力学特性和脑渗透性。DREADD 激动剂 21 (0.1、1 和 10 mg/kg；ip) 在小鼠体内表现出 95.1% 的血浆蛋白结合和 95% 的脑蛋白结合

参考文献：

1. Chen X, et al. The first structure-activity relationship studies for designer receptors exclusively activated by designer drugs. ACS Chem Neurosci. 2015 Mar 18;6(3):476-84. 2. Thompson KJ, et al. DREADD Agonist 21 Is an Effective Agonist for Muscarinic-Based DREADDs in Vitro and in Vivo. ACS Pharmacol Transl Sci. 2018 Sep 14;1(1):61-72.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.593 ml	17.963 ml	35.926 ml
5 mM	0.719 ml	3.593 ml	7.185 ml
10 mM	0.359 ml	1.796 ml	3.593 ml
50 mM	0.072 ml	0.359 ml	0.719 ml

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参考文献

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