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MF498

    
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N-((4-(5,9-Diethoxy-6-oxo-6H-pyrrolo[3,4-g]quinolin-7(8H)-yl)-3-methylbenzyl)sulfonyl)-2-(2-me

源叶(MedMol)
S87235 一键复制产品信息
915191-42-3
C32H33N3O7S
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: MF498 is a selective and orally active E prostanoid Receptor 4 (EP4) antagonist with a Ki value of 0.7 nM. MF498 can be used in the research of inflammation, such as rheumatoid and osteoarthritis
靶点: EP4:0.7 nM (Ki)
体内研究: MF498 (0-20 mg/kg,口服) 抑制佐剂性关节炎 (AIA) 大鼠的爪肿胀。 MF498 (0-30 mg/kg,口服) 减轻豚鼠中 EP4 激动剂 (L-902688) 诱导的痛觉过敏。 MF498 (20 mg/kg,口服) 显示出 100% 的生物利用度,给药后 6 小时的血浆浓度为 1.2 μM。 Animal Model: Rats with adjuvant-induced arthritis (AIA) Dosage: 0, 0.008, 0.04, 0.2, 2, 20 mg/kg Administration: Oral administration (p.o.) Result: Showed anti-inflammatory effect in both the primary and secondary paw.
参考文献: 1. Clark P, et al. MF498 [N-{[4-(5,9-Diethoxy-6-oxo-6,8-dihydro-7H-pyrrolo[3,4-g]quinolin-7-yl)-3-methylbenzyl]sulfonyl}-2-(2-methoxyphenyl)acetamide], a selective E prostanoid receptor 4 antagonist, relieves joint inflammation and pain in rodent models of rheumatoid and osteoarthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2008 May;325(2):425-434. 2. Xu H, et al. The Prostaglandin E2 Receptor EP4 Promotes Vascular Neointimal Hyperplasia through Translational Control of Tenascin C via the cAPM/PKA/mTORC1/rpS6 Pathway. Cells. 2022 Aug 31;11(17):2720.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: 2-8℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 1.656 ml 8.282 ml 16.565 ml
5 mM 0.331 ml 1.656 ml 3.313 ml
10 mM 0.166 ml 0.828 ml 1.656 ml
50 mM 0.033 ml 0.166 ml 0.331 ml
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