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产品描述：

BI605906 is a novel IKKβ inhibitor with an IC50 value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP.

靶点：

IKKβ:380 nM (IC50, at 0.1 mM ATP);IκB/IKK

体外研究：

BI605906 是一种 IKKβ 抑制剂，具有更高的选择性。BI605906 在体外抑制 IKKβ，在 0.1 mM ATP 下测定时的 IC50 值为 380 nM。在超过 100 种测试的蛋白激酶 (包括 IKKα、IKKε 和 TBK1) 中，唯一被抑制的蛋白激酶是胰岛素样生长因子 1 (IGF1) 受体 (IC50=7.6 μM)。BI605906 部分抑制 IL-1 刺激的 IKKε/TBK1[1]激活。在原代小鼠肝细胞中，二甲双胍处理 3 小时可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 负调节因子 IκB 降解，同时以剂量依赖性方式调节 AMPK 和 MTOR 信号传导。对 IκB 的影响程度与 BI605906 相当。与二甲双胍不同，BI605906 (10 μM) 不抑制 mTOR 下游的信号传导，也不激活 AMPK。Metformin 和 BI605906 (10 μM) 强烈抑制 CINC-1/CXCL1、CXCL2、IL-1β 和 IL-6 的 TNF-α 依赖性表达

参考文献：

1. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104. 2. Cameron AR, et al. Anti-Inflammatory Effects of Metformin Irrespective of Diabetes Status. Circ Res. 2016 Aug 19;119(5):652-65.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.312 ml	11.56 ml	23.121 ml
5 mM	0.462 ml	2.312 ml	4.624 ml
10 mM	0.231 ml	1.156 ml	2.312 ml
50 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.462 ml

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BI605906

3-Amino-4-(1,1-difluoropropyl)-6-(4-methylsulfonylpiperidin-1-yl)thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide

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