| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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| 产品描述： | BTSA1是BAX激活剂，与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合，诱导BAX发生构象变化，引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡，而不影响健康细胞 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | Bax;Apoptosis; BCL | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | BTSA1不能直接激活促凋亡同源蛋白BAK。BTSA1的处理有效地、剂量响应地诱导可溶性重组BAX的膜转位，使其结合到线粒体膜上并诱导其寡聚化。BTSA1诱导的BAX激活促进了癌细胞的凋亡。在AML细胞系中，BTSA1降低了细胞活力，IC50为1-4 μM，在24小时后内可导致完全抑制的效果。BTSA1在5种所检测的AML细胞系中，浓度依赖性地诱导caspase-3/7的激活 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | BTSA1有效地抑制人类急性骨髓性白血病移植瘤、增强宿主生存率，而没有毒副作用。在小鼠中，其耐受良好。BTSA1对健康正常的造血作用（细胞），包括LSK细胞、常见的髓系祖细胞、粒-单系祖细胞和巨核细胞-红细胞祖细胞没有毒性作用。BTSA1在小鼠血浆中具有较长的半衰期（T1/2 = 15 hr）和可观的口服生物利用度(%F = 51)。10 mg/kg的剂量可在白血病细胞中达到足够浓度（~15 μM）以诱导BAX的激活和凋亡。因此，BTSA1具有生物口服活性、良好的药代动力学特征，在白血病移植瘤模型中通过促进凋亡发挥显著的抗肿瘤活性。在治疗有效剂量下，BTSA1对造血系统或其他组织没有可观测到的毒性作用 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: AML cells Concentrations: -- Incubation Time: 2.5 hr Method: 将AML细胞(2 × 104 cells/孔)接种于96孔板，将逐级稀释的BTSA1或BTSA2或vehicle（0.15% DMSO）加入不含FBS的培养基中，对细胞进行处理，处理2.5小时。移除培养基，更换为新鲜的含10% FBS的培养基。24小时后检测细胞活力 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 6-8 weeks old NOD-SCID IL2Rg null (NSG) mice/6-8 weeks old ICR (CD-1) male mice Dosages: 10 mg/kg Administration: by an oral gavage or intravenous injection | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1 Reyna DE, et al. Direct Activation of BAX by BTSA1 Overcomes Apoptosis Resistance in Acute Myeloid Leukemia. Cancer Cell. 2017, 32(4):490-505 | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20°C | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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