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产品描述：

Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3

靶点：

CDK9/CyclinT1:20 nM; CDK4/CyclinD1:63 nM; CDK1/CyclinB:79 nM; CDK2/CyclinA:224 nM; CDK6/CyclinD3:396 nM; CDK2/CyclinE:2.54 μM; GSK-3β:2.771 μM; CDK7/CyclinH:2.87 μM;Apoptosis; CDK

体外研究：

P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系，包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24，具有强效的抗增殖效果，IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4，降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡

体内研究：

P276-00按50 mg/kg剂量每天腹腔注射处理小鼠结肠癌（CA-51），持续20天，显著诱导抑制肿瘤生长。 P276-00按更高的60 mg/kg剂量 (30 mg/kg，每天两次)处理小鼠肺癌模型（Lewis肺癌），每隔一天处理，持续7天，显著抑制肿瘤生长。P276-00也抑制人类结肠癌HCT-116移植瘤和人类非小细胞肺癌H-460移植瘤的生长。效力研究表明P276-00的最大耐受剂量为78 mg/kg/d

细胞实验：

Cell lines: HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24 Concentrations: ~5.0 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞按每孔3,000-5,000个的密度接种在含180 μL 培养基的96孔板中，温育过夜。每孔加入不同浓度的实验化合物，在37°C下温育48小时。每孔加入3H-胸甘 (0.25 μCi), 放射性标记渗透进行5到7小时。温育后，使用Packard Filtermate Universal 收集器将细胞收集到GF/B联合过滤板上，然后在Packard Top Count 96孔液体闪烁计数器上进行计数

动物实验：

Animal Models: H-460 移植瘤 Dosages: 50 mg/kg 每天一次，或30 mg/kg 每天两次 Administration: 腹腔注射

参考文献：

1. Joshi KS, et al. In vitro antitumor properties of a novel cyclin-dependent kinase inhibitor, P276-00. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 918-925. 2. Joshi KS, et al. P276-00, a novel cyclin-dependent inhibitor induces G1-G2 arrest, shows antitumor activity on cisplatin-resistant cells and significant in vivo efficacy in tumor models. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 926-934.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.282 ml	11.408 ml	22.815 ml
5 mM	0.456 ml	2.282 ml	4.563 ml
10 mM	0.228 ml	1.141 ml	2.282 ml
50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.456 ml

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参考文献

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