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产品描述：

KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬

靶点：

CaMKII(Cell-free assay):0.37 μM(Ki)

体外研究：

KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8 μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡

体内研究：

在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害

细胞实验：

Cell lines: NIH 3T3 成纤维细胞 Concentrations: ~24 μM Incubation Time: 70小时 Method: NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养，在37℃，5%CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定

动物实验：

Animal Models: Sprague Dawley 雌性大鼠 Dosages: ~5 微克 Administration: 纹状体内给药

参考文献：

1. Sumi M, et al. The newly synthesized selective Ca2+/calmodulin dependent protein kinase II inhibitor KN-93 reduces dopamine contents in PC12h cells. Biochem Biophys Res Commun. 1991, 181(3), 968-975. 2. Tombes RM, et al. G1 cell cycle arrest and apoptosis are induced in NIH 3T3 cells by KN-93, an inhibitor of CaMK-II (the multifunctional Ca2+/CaM kinase). Cell Growth Differ. 1995, 6(9), 1063-1070. 3. Rokhlin OW, et al. KN-93 inhibits androgen receptor activity and induces cell death irrespective of p53 and Akt status in prostate cancer. Cancer Biol Ther. 2010, 9(3), 224-235. 4. Yang X, et al. Intrastriatal injections of KN-93 ameliorates levodopa-induced dyskinesia in a rat model of Parkinson's disease. Neuropsychiatr Dis Treat. 2013, 9, 1213-1220. 5. Koga T, et al. KN-93, an inhibitor of calcium/calmodulin-dependent protein kinase IV, promotes generation and function of Foxp3⁺ regulatory T cells in MRL/lpr mice. Autoimmunity. 2014, 15, 1-6.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.669 ml	8.347 ml	16.694 ml
5 mM	0.334 ml	1.669 ml	3.339 ml
10 mM	0.167 ml	0.835 ml	1.669 ml
50 mM	0.033 ml	0.167 ml	0.334 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献(1篇)

1. [IF=6.525] Fan Chen et al."The Protective Effect of Mangiferin on Formaldehyde-Induced HT22 Cell Damage and Cognitive Impairment."Pharmaceutics.2023 Jun;15(6):1568

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