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产品描述：

MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) is a potent WDR5/MLL interaction inhibitor, achieves IC50 = 2.4 nM with an estimated Ki < 1 nM in WDR5 binding assay, which is >200 times more potent than the ARA peptide

靶点：

IC50: 2.4 nM (MLL);HistoneMethyltransferase

体外研究：

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 在表达 MLL1-AF9 融合基因的白血病细胞中抑制 MLL1 甲基转移酶活性和 MLL-1 诱导的 HoxA9 和 Meis-1 基因表达。在携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞中也抑制细胞生长并诱导细胞凋亡。 MM-102 (TFA) 对 WDR5 具有最高的结合亲和力，在 HMT 试验中也表现出最强的抑制活性，IC50=0.4-0.9 μM。 MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 剂量依赖性地抑制 MV4；11 和 KOPN8 白血病细胞系的细胞生长，这分别携带 MLL1-AF4 和 MLL1-ENL 融合蛋白。 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 的 IC50=25 μM细胞系并在 75 μM[1]时完全抑制这些细胞系中的细胞生长。 MM-102 (HMTase 抑制剂 IX) 有效并选择性地抑制细胞生长并诱导白血病细胞凋亡MLL1 融合蛋白和野生型 MLL1 蛋白对白血病细胞的影响很小

参考文献：

1. Karatas H, et al. High-affinity, small-molecule peptidomimetic inhibitors of MLL1/WDR5 protein-protein interaction. J Am Chem Soc. 2013 Jan 16;135(2):669-682.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.276 ml	6.379 ml	12.758 ml
5 mM	0.255 ml	1.276 ml	2.552 ml
10 mM	0.128 ml	0.638 ml	1.276 ml
50 mM	0.026 ml	0.128 ml	0.255 ml

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