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ML-184

    
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3-[4-(2,3-dimethylphenyl)piperazine-1-carbonyl]-N,N-dimethyl-4-pyrrolidin-1-ylbenzenesulfonamide

源叶(MedMol)
S89386 一键复制产品信息
794572-10-4
C25H34N4O3S
470.63
CID2440433; CID-2440433; CID 2440433; ML-184; ML184.
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: ML-184 (CID2440433) is a selective GPR55 agonist with an EC50 of 250 nM and exhibits >100-fold selectivity for GPR55 over GPR35, CB1 and CB2. ML-184 induces phosphorylation of ERK1/2 and translocation of PKCβII to the plasma membrane by activating GPR55. ML-184(CID2440433) increases proliferation of neural stem cells and promotes neuronal differentiation in vitro
靶点: GPR55;CannabinoidReceptor
体内研究: ML-184 处理或与 Sitagliptin 联合处理均能改善高脂喂养 (HFF) 小鼠的糖耐量,增强胰岛素敏感性和胰岛素促泌反应。对胰岛 Ki-67 染色发现,ML-184可增加 HFF 小鼠的 β细胞增殖,并上调胰腺 GPR55、ERK1 和 ERK2 基因表达。
ML-184 能够增加高脂喂养 (HFF) 小鼠的 β 细胞面积和 β 细胞质量,减少 α 细胞面积和质量。ML-184 处理或与 Sitagliptin 联合处理,可显著增加循环 GIP 水平,减少小鼠的食物摄入量;增加空肠 GPR55 和 JNK1 基因表达水平。
参考文献: 1. Kotsikorou E, et al. Identification of the GPR55 agonist binding site using a novel set of high-potency GPR55 selective ligands. Biochemistry. 2011 Jun 28;50(25):5633-47. 2. Hill JD, et al. Activation of GPR55 increases neural stem cell proliferation and promotes early adult hippocampal neurogenesis. Br J Pharmacol. 2018 Aug;175(16):3407-3421.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.125 ml 10.624 ml 21.248 ml
5 mM 0.425 ml 2.125 ml 4.25 ml
10 mM 0.212 ml 1.062 ml 2.125 ml
50 mM 0.042 ml 0.212 ml 0.425 ml
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参考文献

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