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产品描述：

LYN-1604 dihydrochloride is a potent UNC-51-like kinase 1 (ULK1) activator (EC50=18.94 nM) for the research of triple negative breast cancer (TNBC)

靶点：

ULK1:18.94 nM (EC50);Apoptosis; Autophagy

体外研究：

LYN-1604 是一种潜在的 ULK1 激动剂（100 nM 时酶活性 = 195.7%，针对 MDA-MB-231 细胞的 IC50=1.66 μM）。 LYN-1604 以纳摩尔范围内的结合亲和力 (KD=291.4 nM) 与野生型 ULK1 结合。 LYN-1604（0.5、1.0 和 2.0 μM）通过 ULK 复合物在 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞死亡。 LYN-1604（0.5-2 μM，24 小时）可在 MDA-MB-231 细胞中诱导 Beclin-1 显着上调和 p62 降解，以及 LC3-I 向 LC3-II 的转化。 LYN-1604 通过 ULK 复合物诱导 ATG5 依赖性自噬。 LYN-1604 还可以增加 caspase3 的裂解并诱导细胞凋亡。 Cell Viability Assay Cell Line: MDA-MB-231 cells Concentration: 0.5, 1.0 and 2.0 μM Incubation Time: Result: Induced cell death. Autophagy ratio was increased in a dose-dependent manner. Western Blot Analysis Cell Line: MDA-MB-231 cells Concentration: 0, 0.5, 1, and 2 μM Incubation Time: 24 hours Result: Induced remarkable up-regulation of Beclin-1 and degradation of p62, as well as transformation of LC3-I to LC3-II.

体内研究：

LYN-1604 dihydrochloride (低剂量，25 mg/kg；中值剂量，50 mg/kg；高剂量，100 mg/kg；胃内给药，每天一次，持续 14 天) 通过靶向 ULK1 调节的细胞死亡来抑制异种移植 TNBC 的生长。 Animal Model: 24 female nude mice (BALB/c, 6-8 weeks, 20-22 g) Dosage: Low dose, 25 mg/kg; median dose, 50 mg/kg; high dose, 100 mg/kg Administration: Intragastric administration; once a day for 14 days Result: Significantly inhibited the growth of xenograft MDA-MB-231 cells. The body weights of mice were stable. By the end of the experiment, the liver and spleen weight indexes of mice were slightly increased in parts of the groups, while the kidney weight index was not affected in all dose groups.

参考文献：

1. Zhang L, et al. Discovery of a small molecule targeting ULK1-modulated cell death of triple negative breast cancer in vitro and in vivo. Chem Sci. 2017 Apr 1;8(4):2687-2701.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.521 ml	7.604 ml	15.208 ml
5 mM	0.304 ml	1.521 ml	3.042 ml
10 mM	0.152 ml	0.76 ml	1.521 ml
50 mM	0.03 ml	0.152 ml	0.304 ml

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参考文献

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