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产品描述：

Spiramide (AMI-193) 是一种有效和选择性的 5-HT2 和 dopamine D2 受体拮抗剂，Ki 值分别为 2 nM 和 3 nM。Spiramide 对 5-HT2 受体的选择性与 5-HT1C 受体 (Ki=4300 nM) 相比大于 2000 倍。Spiramide 具有抗精神病活性。

靶点：

5-HT2 Receptor：2 nM (Ki)；D2 Receptor：3 nM (Ki);DopamineReceptor; 5-HTReceptor

体外研究：

Spiramide retains affinity for 5-HT1A sites (Ki=50 nM) and also binds at dopamine D2 sites (Ki=3 nM), but possesses low affinity for dopamine D1 sites (Ki=2530 nM).

体内研究：

AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) dose-dependently decreases response rate in monkeys under a fixed-interval (FI) schedule of stimulus termination.
AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) attenuates the discriminative-stimulus effects of cocaine in drug-discrimination experiments.
AMI-193 (0.003-0.01 mg/kg; i.m.) reduces response rate under a second-order schedule of i.v. self-administration of cocaine (0.1 mg/infusion).

参考文献：

1. Ismaiel AM, et, al. Antagonism of 1-(2,5-dimethoxy-4-methylphenyl)-2-aminopropane stimulus with a newly identified 5-HT2- versus 5-HT1C-selective antagonist. J Med Chem. 1993 Aug 20;36(17):2519-25.

2. Czoty PW, et, al. Behavioral effects of AMI-193, a 5-HT(2A)- and dopamine D(2)-receptor antagonist, in the squirrel monkey. Pharmacol Biochem Behav. 2000 Oct;67(2):257-64.

3. Kjellberg B, et, al. Partial restoration by a neuroleptic (spiramide) of items of grooming behaviour suppressed by amphetamine. Arch Int Pharmacodyn Ther. 1974 Jul;210(1):61-6.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.608 ml	13.039 ml	26.078 ml
5 mM	0.522 ml	2.608 ml	5.216 ml
10 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.608 ml
50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.522 ml

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参考文献

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