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产品描述：

1,4-DPCA，一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂，也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂，IC50 为 2.4 μM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型，可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH，IC50 为 60 μM。

靶点：

IC50: 2.4 µM (Collagen hydroxylation); 60 μM (Factor inhibiting HIF (FIH))

体外研究：

1,4-DPCA (24 小时) 处理可特异性增加多个靶基因的表达，包括小鼠 B6 细胞中促血管生成靶基因 Vegfa 和 Hmox1 以及前糖酵解靶基因 Ldh-a、Pgk1、Pdk1 和 Glut1。
1,4-DPCA 处理显著降低了 T4-2 (10 μM 1,4-DPCA) 和 ZR-75-1 细胞 (20 μM 1,4-DPCA) 的集落大小。1,4-DPCA 处理的 T4-2 细胞在 3D 培养中形成极化球体。1,4-DPCA 处理显著减少 DA-MB-157 (20 μM 1,4-DPCA) 和 MDA-MB-231 (10 μM 1,4-DPCA) 细胞的侵袭性分支。1,4-DPCA 抑制增殖T4-2、ZR-75-1、MDA-MB-157 和 MDA-MB-231 细胞。

体内研究：

1,4-DPCA 处理可抑制植入小鼠腹腔的多孔聚 (乳酸-乙醇酸共聚物) (PLGA) 圆盘中的结缔组织向内生长 28 天。1,4-DPCA 被发现可有效抑制椎间盘内和外表面的胶原蛋白沉积，还可以限制结缔组织向内生长，但达不到糖皮质激素抑制的程度。

参考文献：

1. Yong Zhang, et al. Drug-induced regeneration in adult mice. Sci Transl Med. 2015 Jun 3;7(290):290ra92.

2. Ryan J Love, et al. Transient inhibition of connective tissue infiltration and collagen deposition into porous poly(lactic-co-glycolic acid) discs. J Biomed Mater Res A. 2013 Dec;101(12):3599-606.

3. Gaofeng Xiong, et al. Prolyl-4-hydroxylase α subunit 2 promotes breast cancer progression and metastasis by regulating collagen deposition. BMC Cancer. 2014 Jan 2;14:1.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	4.163 ml	20.815 ml	41.63 ml
5 mM	0.833 ml	4.163 ml	8.326 ml
10 mM	0.416 ml	2.082 ml	4.163 ml
50 mM	0.083 ml	0.416 ml	0.833 ml

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参考文献

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