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INDY

    
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(1Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxy-1,3-benzothiazol-2(3H)-ylidene)-2-propanone

源叶(MedMol)
T69284 一键复制产品信息
1169755-45-6
C12H13NO2S
235.30212
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: INDY is a potent and ATP-competitive Dyrk1A and Dyrk1B inhibitor with IC50s of 0.24 μM and 0.23 μM, respectively. INDY binds in the ATP pocket of the enzyme and has a Ki value of 0.18 μM for Dyrk1A. INDY sharply reduces the self-renewal capacity of normal and tumorigenic cells in primary Glioblastoma (GBM) cell lines and neural progenitor cells
靶点: DYRK1A;DYRK1B;DYRK
体外研究: INDY (0.3-30 μM;20 小时) 在 3 μM 时轻度抑制 tau 磷酸化,在 30 μM 时几乎完全抑制。 INDY 有效逆转异常的 tau 磷酸化并挽救由 Dyrk1A (双特异性酪氨酸-(Y)-磷酸化调节激酶 1A) 过表达诱导的受抑制的 NFAT (活化 T 细胞核因子) 信号。 Western Blot Analysis Cell Line: COS7 cells transfected with either EGFP-Dyrk1A and EGFP-tau Concentration: 0.3, 1, 3, 10, 30 μM Incubation Time: 20 hours Result: Mildly inhibited tau-phosphorylation at 3 μM, and nearly completely inhibited at 30 μM.
体内研究: ProINDY (2.5 μM) 明显恢复非洲爪蟾胚胎的正常发育
参考文献: 1. Ogawa Y, et al. Development of a novel selective inhibitor of the Down syndrome-related kinase Dyrk1A. Nat Commun. 2010 Oct 5;1:86. 2. Pozo N, et al. Inhibition of DYRK1A destabilizes EGFR and reduces EGFR-dependent glioblastomagrowth. J Clin Invest. 2013 Jun;123(6):2475-87.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 4.25 ml 21.249 ml 42.499 ml
5 mM 0.85 ml 4.25 ml 8.5 ml
10 mM 0.425 ml 2.125 ml 4.25 ml
50 mM 0.085 ml 0.425 ml 0.85 ml
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参考文献

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