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| 产品描述： | NS3623 is an activator of human ether-a-go-go-related gene (hERG1/KV11.1) potassium channels. NS3623 activates the IKr and Ito currents and has antiarrhythmic effect. NS3623 has a dual mode of action, being an inhibitor of hERG1 channels | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | Potassium Channel;PotassiumChannel | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | 在分离的犬心肌细胞中，NS3623 (5 μM) 的应用大大增加了尾流的大小，证实了先前的研究表明该药物增加了 IKr。NS3623 对培养细胞IKr的影响也进行了评估。48 小时后，与新分离的细胞相比，IKr 的大小大大降低。新分离心肌细胞IKr 尾流峰值为0.47±0.08 pA/pF，培养2天的心肌细胞IKr 尾流峰值为 0.28±0.06 pA/pF。NS3623 的应用增加了培养的中间细胞的 IKr。对 IKr 尾流的电流电压 (I-V) 关系的分析表明，NS3623 在培养 1 天和 2 天的 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在麻醉豚鼠中，NS3623 (30mg/kg；静脉注射；持续 3 分钟) 使校正的QT间期缩短 25±4%。 在清醒豚鼠中，NS3623 (50 mg/kg) 使QT间期缩短 30±6%。NS3623 (50 mg/kg) 立即缩短 QTcF 间隔，并显著缩短约 30 分钟。 Animal Model: Anesthetized guinea pig Dosage: 30 mg/kg Administration: Intravenous injection; lasting for 3 minutes Result: Shortened the corrected QT interval by 25 +/- 4%. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Hansen RS, et al. In vivo effects of the IKr agonist NS3623 on cardiac electrophysiology of the guinea pig. J Cardiovasc Pharmacol. 2008 Jul;52(1):35-41. 2. Diness JG, et al. Antiarrhythmic effect of IKr activation in a cellular model of LQT3. Heart Rhythm. 2009 Jan;6(1):100-6. 3. Calloe K, et al. A dual potassium channel activator improves repolarization reserve and normalizes ventricular action potentials. Biochem Pharmacol. 2016 May 15;108:36-46. 4. Hansen RS, et al. Biophysical characterization of the new human ether-a-go-go-related gene channel opener NS3623 [N-(4-bromo-2-(1H-tetrazol-5-yl)-phenyl)-N'-(3'-trifluoromethylphenyl)urea]. Mol Pharmacol. 2006 Oct;70(4):1319-29. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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