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产品描述：

TC-MCH 7c 是一种苯基吡啶酮衍生物，一种口服有效的，选择性的且可穿透血脑屏障的 MCH1R 拮抗剂，对 hMCH1R 的 IC50 为 5.6 nM。TC-MCH 7c 对人和小鼠 MCH1R 的 Ki 分别为 3.4 nM 和 3.0 nM。

靶点：

IC50: 5.6 nM (hMCH1R);Ki: 3.4 nM (hMCH1R) and 3.0 nM (mouse MCH1R);Melanin-concentratingHormoneReceptor(MCHR)

体外研究：

TC-MCH 7c has an IC50 of 9.7 μM for MCH1R in [Ca2+]i mobilization.
TC-MCH 7c has IC50s of 23 nM and 9.0 μM for FLIPR and hERG, respectively.

体内研究：

TC-MCH 7c (oral; 3-30 mg/kg; once-daily for 1.5 months) exhibits excellent body weight reduction in a dose-dependent manner in DIO mice model.
TC-MCH 7c (oral; 3-30 mg/kg) with 30 mg/kg has plasma concentrations of 5.1, 1.8, and 0.7 μM at 2, 15, and 24 hours, respectively.

参考文献：

1. Ito M, et al. Melanin-concentrating hormone 1-receptor antagonist suppresses body weight gain correlated with high receptor occupancy levels in diet-induced obesity mice. Eur J Pharmacol. 2009 Dec 10;624(1-3):77-83.

2. Haga Y, et al. Discovery of novel phenylpyridone derivatives as potent and selective MCH1R antagonists. Bioorg Med Chem. 2011 Jan 15;19(2):883-93.

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.448 ml	12.241 ml	24.482 ml
5 mM	0.49 ml	2.448 ml	4.896 ml
10 mM	0.245 ml	1.224 ml	2.448 ml
50 mM	0.049 ml	0.245 ml	0.49 ml

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参考文献

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