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产品描述：

ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。ASN007 benzenesulfonate 对多种肿瘤细胞表现出显著的抗增殖活性。ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

靶点：

ERK1;ERK2

体外研究：

ASN007 (ERK-IN-3) (40 mg/kg，口服，每日一次) 在携带多个 BRAF 和 KRAS 突变异种移植肿瘤的裸鼠中显著抑制肿瘤生长，并在有效剂量下具有良好的耐受性[2]。

体内研究：

ASN007 抑制各种细胞系中 ERK1/2 底物（如 RSK1、FRA1 和 Elk1）的磷酸化[1]。

ASN007 显示出单位数纳摩尔的抗增殖活性，对 MAPK 通路依赖性癌细胞系具有选择性[1]。
ASN007 (0.0005-10 µM，60 分钟) 可以选择性抑制 ERK1/ERK2 酶 (IC50 = 2 nM)[2]。
ASN007 (4 小时) 剂量依赖性地抑制 HT-29 细胞中 RSK1 (Ser380) 磷酸化[2]。
ASN007 (15 分钟-72 小时) 快速 (15 分钟) 和持续 (72 小时) 抑制 HT-29 细胞中的 p-MSK1 和 p-RSK1[2]。
ASN007 (0.0005-10 µM，72 小时) 对 RAS/RAF 突变细胞系敏感 (中位 IC50 = 37 nM)[2]。
ASN007 (24-72 小时) 可以诱导各种细胞的 G0/G1 期细胞周期阻滞[2]。

参考文献：

1. Sanjeeva PR, et, al. Abstract B150: ASN007, a novel oral ERK inhibitor, shows robust antitumor activity in RAS mutant cancer models. Molecular Cancer Therapeutics. 2018 Jan; 17(1).
2. Portelinha A, et al. ASN007 is a selective ERK1/2 inhibitor with preferential activity against RAS-and RAF-mutant tumors. Cell Rep Med. 2021 Jul 21;2(7):100350.

保存条件：

-20°C, 干燥

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.582 ml	7.91 ml	15.82 ml
5 mM	0.316 ml	1.582 ml	3.164 ml
10 mM	0.158 ml	0.791 ml	1.582 ml
50 mM	0.032 ml	0.158 ml	0.316 ml

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参考文献

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