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产品描述：

JNK3 inhibitor-4 is a potent inhibitor of JNK3 (IC50=1.0 nM) based on 2-aryl-1-pyrimidinyl-1H-imidazole-5-yl acetonitrile. JNK3 inhibitor-4 shows excellent selectivity over other protein kinases including isoforms JNK1 (IC50=143.9 nM) and JNK2 (IC50=298.2 nM). JNK3 inhibitor-4 has neuroprotective effect and predicated blood-brain barrier permeability.

体外研究：

JNK3 inhibitor-4 (化合物 15d) (1,5,10,20 μM; 24 h 或 48 h) 抑制 Aβ1-42 诱导的对大鼠原代皮层神经元的细胞毒性。
JNK3 inhibitor-4 (10, 20 μM; 24 h、48 h) 抑制 10 μM Aβ1-42 或 0.5 μM Anisomycin.html" class="link-product" target="_blank">Anisomycin 诱导的大鼠皮层神经元 c-jun 磷酸化和 APP 磷酸化。
JNK3 inhibitor-4 (50 μM; 4 h) 在 Caco-2 试验中具有高渗透性，根据 PAMPA 试验中的有效渗透系数 (Pe) > 4，预测其具有血脑屏障 (CNS+) 渗透性。
JNK3 inhibitor-4 也抑制 GSK3α (h)、GSK3β (h)、JNK1、2、MKK6、MOK、SAPK2a (h)、SAPK2a (T106 M) (h)、SAPK2b (h)、MKK4、JNK1α1 (h) 和JNK2α1 (h)，其 IC50 值分别为 5.78、11.7、15.1、1.18、3.10、1.19、0.280、0.970、0.860 和 0.340 μM。

体内研究：

JNK3 inhibitor-4 (化合物 15d) 能够改善阿尔茨海默病模型小鼠的记忆力。JNK3 inhibitor-4 (10 mg/kg 或 30 mg/kg; 静脉注射; 每周 3 次，共 1 个月) 在 Y 迷宫试验和被动回避试验中，与 APP/PS1 载药组相比，显著改善了小鼠的自发改变和反应延迟行为 (第 27 天或第 30 天)，并表现出剂量相关性。
JNK3 inhibitor-4 (30 mg/kg; 静脉注射; 单剂量; 记录 0-6 h) 在 SD 大鼠中显示血脑屏障通透웿Ůñ샮㡽䇘

参考文献：

1. Jun J, et al. Discovery of novel imidazole chemotypes as isoform-selective JNK3 inhibitors for the treatment of Alzheimer's disease. Eur J Med Chem. 2023 Jan 5;245(Pt 1):114894.

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.094 ml	10.47 ml	20.94 ml
5 mM	0.419 ml	2.094 ml	4.188 ml
10 mM	0.209 ml	1.047 ml	2.094 ml
50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.419 ml

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