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产品描述：

MAP855 is a highly potent, selective, ATP-competitive and orally active MEK1/2 kinase inhibitor (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM). MAP855 shows equipotent inhibition of wild-type and mutant MEK1/2.

靶点：

ERK:5 nM (EC50); MEK1:3 nM (IC50)

体外研究：

MAP855 (3 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.; single) has good oral bioavailability and medium clearance in rodents[1].
MAP855 (30 mg/kg; p.o., b.i.d, 14 days) achieves comparable efficacy to trametinib dosed at the mouse MTD without any body weight loss[1].
Pharmacokinetic Parameters of MAP855 in mouse, rat and dog[1].

体内研究：

MAP855 (compound 30) has single-digit nM inhibition of pERK and proliferation in A375 cells (pERK EC50=5 nM).

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.77 ml	8.85 ml	17.7 ml
5 mM	0.354 ml	1.77 ml	3.54 ml
10 mM	0.177 ml	0.885 ml	1.77 ml
50 mM	0.035 ml	0.177 ml	0.354 ml

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