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Itraconazole是三唑类抗真菌药,也是口服活性的Hedgehog信号通路拮抗剂,IC50约为 800 nM。它也是 oxysterol-binding protein抑制剂。它抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。它有抗癌和抗血管作用。