产品介绍
Kuwanon H 是一种选择性非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂和血小板活化抑制剂。Kuwanon H 同时也是胃泌素释放肽 (GRP) 偏好受体的特异性拮抗剂,对小鼠 GRP-R 的 Ki 值为 290 nM,对大鼠 NMB-R 的 Ki 值为 6500 nM。Kuwanon H 可抑制 AKT、mTOR、ERK、cPLA2、p38 的磷酸化;上调 TRIB3。Kuwanon H 诱导内质网应激、细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬体形成。Kuwanon H 阻断钙动员、促有丝分裂信号传导、DNA 合成、致密颗粒分泌、血栓素 A2 生成、整合素 αIIb/β3 活性。Kuwanon H 阻断 Collagen 诱导的血小板聚集及纤连蛋白黏附;延迟血块回缩。Kuwanon H 可在体外和体内抑制黑色素瘤细胞生长,增强黑色素瘤细胞对 CDDP 的敏感性。Kuwanon H 可用于黑色素瘤、小细胞肺癌及血栓形成的相关研究。